DẠNG BÀO CHẾ

• Viên nén dài.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

• Vỉ 10 viên – Hộp 03 vỉ.

Công thức

• Methylprednisolon

  3 mg

• Tá dược

  vừa đủ 1 viên

(Lactose, Tinh bột sắn, PVP, Bột Talc, Magnesi stearat, Aerosil, Croscarmellose sodium,…)

CHỈ ĐỊNH

• Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với:

  + Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch.

  + Viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.

  + Bệnh Leukemia cấp tính, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.

• Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Mẫn cảm với methylprednisolon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
• Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
• Đang dùng vaccin virus sống.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

• Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 - alpha - methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Methylprednisolon rất ít nguy cơ gây giữ Na+ nên ít gây phù và có tác dụng chống viêm tăng 20% so với tác dụng của prednisolon.

• Tính chất kháng viêm và ức chế miễn dịch của các glucocorticoid được sử dụng trong hầu hết các chỉ định. Tính chất này có được là nhờ vào các cơ chế sau:

  + Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch; ức chế hiện tượng thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm.

  + Glucocorticoid ức chế chức năng của các tế bào lympho và đại thực bào của mô.

  + Glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin.

  + Liều lớn của thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng thể, còn liều trung bình không có tác dụng này.

  + Có thể dùng glucocorticoid để bổ sung cho liệu pháp chính trong điều trị những bệnh dị ứng như bệnh huyết thanh, mày đay, viêm da tiếp xúc, phản ứng thuốc, ong đốt và phù thần kinh – mạch. Trong thiếu máu tan máu miễn dịch, nếu không chữa được nguyên nhân chính hay nếu cần can thiệp khẩn cấp, thì glucocorticoid là liệu pháp cơ bản.

  + Bình thường, tế bào lympho T trong máu ngoại biên có tính đề kháng cao với tác dụng gây chết tế bào của glucocorticoid. Nhưng với những tế bào không bình thường như tế bào ung thư thì nhạy cảm hơn nhiều. Tác dụng kháng lympho bào này được ứng dụng trong hóa trị liệu bệnh leukemia cấp thể lympho và bệnh u hạch bạch huyết.

  + Trong hen phế quản: để điều trị hen cấp, dùng corticoid đường uống trong thời gian ngắn. Trong hen phế quản mạn tính nặng (những biện pháp khác không có hiệu quả), phải sử dụng glucocorticoid dài hạn với liều thấp nhất có tác dụng và phải thận trọng khi muốn ngưng thuốc.

  + Glucocorticoid được dùng rộng rãi trong điều trị nhiều chứng bệnh thấp, và là liệu pháp chính trong điều trị lupus ban đỏ hệ thống, rối loạn viêm mạch. Đối với những bệnh nặng này, liều bắt đầu phải đủ mạnh để giảm bệnh nhanh chóng và giảm thiểu các tổn thương mô, sau đó củng cố bằng liều duy nhất mỗi ngày và giảm dần đến liều tối thiểu có tác dụng. Đối với viêm khớp dạng thấp, liều bắt đầu tương đối thấp, trong đợt cấp tính có thể dùng liều cao nhưng sau đó giảm dần nhanh.

  + Glucocorticoid có tác dụng tốt ở một số người mắc bệnh viêm loét đại tràng mạn tính. Nó còn là liệu pháp hàng đầu trong điều trị hội chứng thận hư.

  + Corticosteroid dùng điều trị bệnh Sarcoid. Do nguy cơ mắc bệnh lao thứ phát, nên khi người bệnh có biểu hiện mắc lao, phải được điều trị dự phòng chống lao.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1,5  ngày, có thể coi là tác dụng ngắn.
• Methylprednisolon được chuyển hóa ở gan giống như chuyển hóa của hydrocortison. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ xấp xỉ 3 giờ.

Cảnh báo và thận trong khi dùng thuốc

• Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân loãng xương, bệnh nhân mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
• Thận trọng khi dùng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, phải dùng với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
• Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
• Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin. Do đó, không chủng ngừa trong khi dùng thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Do đó, khi sử dụng corticosteroid cho phụ nữ mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
• Thời kỳ cho con bú: Thuốc không chống chỉ định đối với phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu, tốt nhất không dùng thuốc khi đang lái tàu xe hay vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

• Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 3A. Do đó, thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
• Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
• Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

• Những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày.
• Thường gặp: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động, tăng ngon miệng, khó tiêu, rậm lông, đái tháo đường, đau khớp, đục thủy tinh thể, glaucoma, chảy máu cam.
• Ít gặp: Chóng mặt, cơn co giật, nhức đầu, ảo giác, phù, tăng huyết áp, mụn trứng cá, teo da, hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, giữ natri và nước, loét dạ dày, buồn nôn, nôn, yếu cơ, loãng xương, gãy xương, phản ứng quá mẫn.
• Thông báo ngay cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

• Biểu hiện quá liều: Gồm những biểu hiện của hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân). Các triệu chứng này chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn. Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.
• Xử trí: Cân nhắc kĩ để quyết định tạm ngừng hay ngừng hẳn việc dùng thuốc.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:

• Cách dùng:

  + Thuốc được dùng bằng đường uống.

  + Phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.

  + Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.

• Liều dùng:

  Xác định liều lượng theo từng cá nhân. Liều bắt đầu là: 1 – 10 viên/ ngày.

  + Cơn hen cấp tính: 8 – 12 viên/ ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, liều dùng của methylprednisolon được giảm dần nhanh.

  + Những bệnh thấp nặng: Bắt đầu với 0,8 mg/ kg cân nặng/ ngày chia thành nhiều liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố với một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

  + Viêm khớp dạng thấp:

  ● Liều bắt đầu: 1 – 2 viên/ ngày

  ● Cấp tính: 4 – 8 viên/ ngày, sau đó giảm dần nhanh.

  + Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Dùng liều tấn công 10 - 30 mg/ kg cân nặng/ đợt (thường dùng 3 lần).

  + Viêm loét đại tràng mạn tính: Đợt cấp tính nặng: 2 – 6 viên/ ngày.

  + Hội chứng thận hư nguyên phát: Bắt đầu: 0,8 - 1,6 mg/ kg cân nặng trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 - 8 tuần.

  + Thiếu máu tan máu do miễn dịch: 16 viên/ ngày. Phải điều trị ít nhất trong 6 đến 8 tuần.

  + Bệnh sarcoid:

  ● Liều bắt đầu: 0,8 mg/ kg cân nặng/ ngày, để làm thuyên giảm bệnh.

  ● Liều duy trì: 2 viên/ ngày.

Hạn dùng:

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản

• Nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng và ẩm.

Tiêu chuẩn áp dụng

• DĐVN V.

Lưu ý

• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Sản xuất tại

• CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM VÀ SINH HỌC Y TẾ

  Lô III - 18 đường số 13, KCN Tân Bình, P. Tây Thạnh, Q. Tân Phú, TP. Hồ Chí Minh