DẠNG BÀO CHẾ

• Viên nén.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

• Hộp 01 vỉ x 10 viên
• Hộp 02 vỉ x 10 viên
• Hộp 03 vỉ x 10 viên

Công thức

Mỗi viên nén chứa:

• Loratadin

  10 mg

• Tá dược

  vừa đủ 1 viên

(Tinh bột lúa mì, Vitacel A300, Lactose, PVP K30, Gelatine, Bột Talc, Magnesi stearat.)

CHỈ ĐỊNH

• Loratadin được chỉ định điều trị viêm mũi dị ứng và nổi mề đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi với khối lượng cơ thể trên 30 kg.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em dưới 2 tuổi.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

• Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
• Mã ATC: R06A X13.
• Loratadin là dẫn chất piperidin liên quan đến azatadin, là thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài, thuộc nhóm thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi thế hệ thứ 2, không an thần, không có hoạt tính muscarinic đáng kể. Loratadin có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin, ngoài ra còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là desloratadin.
• Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Hấp thu: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 -12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn.
• Phân bố: Loratadin liên kết 98% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 lít/kg. Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không qua hàng rào máu – não ở liều thông thường.
• Chuyển hóa: Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450 chủ yếu thành desloratadin
• Thải trừ: Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong 10 ngày. Nửa đời thải trừ của loratadin là 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Độ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/ phút/ kg

Cảnh báo và thận trong khi dùng thuốc

• Dùng thuốc thận trọng đối với người suy gan.
• Khi dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
• Trong thành phần thuốc có chứa lactose: Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu men chuyển hóa Lapp lactase hay glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Trong thành phần thuốc có chứa tinh bột mì: Vì trong tinh bột lúa mì có chứa gluten, do đó cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh Celiac.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn.
• Thời kỳ cho con bú: Loratadin và chất chuyển hóa desloratadin tiết vào sữa mẹ. Do đó chỉ dùng loratadin khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác. Nếu thấy nhức đầu, chóng mặt khi dùng thuốc thì không nên vận hành máy móc hay lái tàu xe.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

• Loratadin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6 vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: Cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin.
• Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, điều trị đồng thời loratadin với ketoconazol dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần. Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin huyết tương và AUC của loratadin tăng trung bình 40%. Các điều trên không có biểu hiện trên lâm sàng vì loratadin có khoảng điều trị rộng.
• Chống chỉ định dùng kết hợp loratadin và pseudoephedrin khi đang và đã dùng các chất ức chế MAO tròng vòng 10 ngày vì các thuốc này có ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrin.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

• Tần suất xuất hiện tác dụng không mong muốn theo hệ cơ quan được liệt kê dưới đây: hay gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥1/100 - <1/10); ít gặp (≥ 1/1000 – <1/100); hiếm gặp (1/10000 - <1/1000); rất hiếm gặp (< 1/10000).

  Hệ cơ quan	Tần suất gặp	Triệu chứn
  Rối loạn hệ miễn dịch	Rất hiếm gặp	Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù và sốc phản vệ)
  Rối loạn hệ thần kinh	Rất hiếm gặp	Chóng mặt, co giật
  Rối loạn hệ tim mạch	Rất hiếm gặp	Loạn nhịp, nhịp nhanh
  Rối loạn hệ tiêu hóa	Rất hiếm gặp	Buồn nôn, khô miệng, đau dạ dày
  Rối loạn hệ gan – mật	Rất hiếm gặp	Bất thường về chức năng gan
  Rối loạn hệ da và mô dưới da	Rất hiếm gặp	Phát ban, rụng tóc
  Rối loạn chung	Rất hiếm gặp	Mệt mỏi

• Trẻ em: Nghiên cứu lâm sàng ở trẻ từ 2-12 tuổi cho thấy các phản ứng không mong muốn thường xảy ra bao gồm: Nhức đầu (2,7%), lo lắng (2,3%) và mệt mỏi (1%).

Quá liều và cách xử trí

• Triệu chứng quá liều: Những biểu hiện khi quá liều:

  + Người lớn: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu.

  + Trẻ em: Ngoại tháp, đánh trống ngực khi uống sirô quá liều (vượt 10 mg).

• Xử trí quá liều: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống. Có thể dùng than hoạt. Rửa dạ dày cũng có thể xem xét. Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:

• Cách dùng: Dùng đường uống, không cần quan tâm đến bữa ăn.

• Liều dùng:

  + Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 1 viên/ 1 lần/ ngày.

  + Trẻ em từ 2 – 12 tuổi:

  ● Khối lượng cơ thể trên 30 kg: Uống 1 viên/ 1 lần/ ngày.

  ● Khối lượng cơ thể từ 30 kg trở xuống: Viên 10 mg không phù hợp, nên lựa chọn thuốc có dạng bào chế chia liều phù hợp.

  + Trẻ em dưới 2 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh.

  + Người suy gan nặng: Cần được chỉ định liều khởi đầu thấp hơn liều bình thường vì có thể làm giảm độ thanh thải loratadin. Liều ban đầu 10 mg/ ngày được khuyến cáo ở người lớn và trẻ em có khối lượng cơ thể trên 30 kg.

  + Người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

  + Người già: không cần điều chỉnh liều.

Hạn dùng:

• 48 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản

• Nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng và ẩm.

Lưu ý

• Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Sản xuất tại

• CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM VÀ SINH HỌC Y TẾ

  Lô III - 18 đường số 13, KCN Tân Bình, P. Tây Thạnh, Q. Tân Phú, TP. Hồ Chí Minh