DẠNG BÀO CHẾ

• Viên nén bao phim (viên nén dài bao phim màu cam, cạnh và thành viên lành lặn).

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

• Vỉ 10 viên – Hộp 10 vỉ.

Công thức

Một viên nén bao phim chứa:

• Piracetam

  800 mg

• Tá dược

  vừa đủ 1 viên

(Lactose, microcrystallin cellulose, cellactose, bột Talc, magnesi stearat, natri starch glycolat, polyvinyl pyrrolidon K30, natri lauryl sulfat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, titan dioxyd, màu sunset yellow lake)

CHỈ ĐỊNH

• Điều trị triệu chứng chóng mặt
• Ở người cao tuổi: Suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ.
• Đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp.
• Điều trị nghiện rượu.
• Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu liềm (Piracetam có tác dụng ức chế và làm hồi phục hồng cầu liềm in vitro và có tác dụng tốt trên người bệnh bị thiếu máu hồng cầu liềm).
• Dùng hỗ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Người bệnh suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20 ml/ phút).
• Người mắc bệnh múa giật Huntington.
• Người bệnh suy gan.
• Xuất huyết não.
• Quá mẫn với piracetam hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

• Nhóm dược lý: Thuốc hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh).
• Mã ATC: N06B X03.
• Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino – butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.
• Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin,... Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để tế bào thần kinh hoạt động tốt.
• Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam làm tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các photphat vô cơ, giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.
• Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao, trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường, thuốc làm hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.
• Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ. Mặc dù, một số nước sử dụng piracetam trong điều trị sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức, một đánh giá hệ thống đã kết luận là các bằng chứng từ các y văn chính thống không ủng hộ việc sử dụng piracetam cho các điều trị này.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Hấp thu:

  + Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60 µg/ ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

• Phân bố:

  + Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/ kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau thai và các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh, thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.

• Chuyển hóa:

  + Cho đến nay, không tìm thấy chất chuyển hóa của piracetam.

• Thải trừ:

• + Thời gian bán thải trong huyết tương là 4 – 5 giờ, trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ. Piracetam không gắn vào protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/ phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì thời gian bán thải tăng lên, ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian bán thải từ 48 – 50 giờ.

Cảnh báo và thận trong khi dùng thuốc

• Vì piracetam được thải qua thận, thời gian bán thải của thuốc tăng lên liên quan trực tiếp với mức độ suy thận và độ thanh thải creatinin. Thận trọng khi dùng thuốc cho người bị suy thận. Cần theo dõi chức năng thận ở những người bệnh này và người bệnh cao tuổi.
• Tránh ngưng thuốc đột ngột ở bệnh nhân giật rung cơ, do nguy cơ gây co giật.
• Thận trọng trên bệnh nhân loét dạ dày, có tiền sử đột quỵ do xuất huyết, dùng cùng các thuốc gây chảy máu do tăng nguy cơ gây chảy máu. Thận trọng trong các phẫu thuật lớn do khả năng rối loạn đông máu tiềm tàng.
• Thuốc có chứa lactose, không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.
• Thuốc có chứa màu azo (màu sunset yellow lake) có thể gây phản ứng dị ứng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Piracetam có thể qua nhau thai. Không nên dùng thuốc này cho người mang thai trừ khi thật cần thiết.
• Thời kỳ cho con bú: Piracetam được bài tiết vào sữa mẹ. Do đó không nên dùng piracetam cho bà mẹ đang cho con bú. Quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú được đưa ra sau khi cân nhắc lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.
• Khả năng sinh sản: Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của piracetam đối với khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng piracetam không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột đực hoặc chuột cái.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

• Trong các nghiên cứu lâm sàng, với liều 1,6 - 15 g/ ngày, tăng kali máu, buồn ngủ, hồi hộp và trầm cảm được báo cáo thường xuyên hơn ở bệnh nhân dùng piracetam so với giả dược. Không có kinh nghiệm đối với khả năng lái xe với liều 15 - 20 g/ ngày. Do đó, cần thận trọng khi có ý định lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

• Tương tác dược động học:

  + Khả năng tương tác thuốc làm ảnh hưởng đến dược động học của piracetam thấp vì khoảng 90% liều piracetam được thải trong nước tiểu ở dạng không đổi.

  + In vitro, piracetam ở nồng độ 142, 426 và 1422 µg/ml không ức chế cytochrom P450 ở gan người như CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11.

  + Ở nồng độ 1422 µg/ml, tác dụng ức chế nhẹ trên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%) đã được quan sát. Tuy nhiên, giá trị Ki để ức chế hai đồng phân CYP này có thể vượt quá 1422 µg/ml. Do đó, tương tác chuyển hóa của piracetam với những thuốc khác gần như không có.

• Các hormone tuyến giáp: Lú lẫn, dễ kích thích và rối loạn giấc ngủ đã được ghi nhận khi dùng đồng thời piracetam với các chiết xuất của tuyến giáp (T3+T4).
• Acenocoumarol: Trong một nghiên cứu mù đơn trên bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nghiêm trọng, khi dùng piracetam 9,6 g/ngày đã không cần điều chỉnh liều acenocoumarol cần thiết để đạt INR từ 2,5 - 3,5. Nhưng so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung piracetam 9,6g/ ngày làm giảm đáng kể kết tập tiểu cầu, phóng thích β-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố Von Willebrand (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII : vW : Rco), độ nhớt của máu và huyết tương.
• Các thuốc chống động kinh: Sử dụng Piracetam trên 4 tuần với liều hàng ngày 20g không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenytoin, phenobarbiton, valproat) ở bệnh nhân bị bệnh động kinh đang dùng các liều ổn định.
• Rượu: Việc uống rượu cùng lúc không ảnh hưởng đến nồng độ piracetam trong huyết thanh và nồng độ cồn không bị thay đổi bởi một liều uống piracetam 1,6g.
• Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

• Bảng tóm tắt các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và không rõ.

• Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết:

  + Không rõ: Rối loạn xuất huyết.

• Rối loạn hệ miễn dịch:

  + Không rõ: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.

• Rối loạn tâm thần:

  + Thường gặp: Bồn chồn.

  + Ít gặp: Trầm cảm.

  + Không rõ: Kích động, lo lắng, lú lẫn, ảo giác.

• Rối loạn hệ thần kinh:

  + Thường gặp: Chứng tăng động.

  + Ít gặp: Buồn ngủ.

  + Không rõ: Mất điều hòa vận động, rối loạn thăng bằng, động kinh trầm trọng thêm, nhức đầu, mất ngủ.

• Rối loạn tai và mê đạo:

  + Không rõ: Chóng mặt.

• Rối loạn tiêu hóa:

  + Không rõ: Đau bụng, đau vùng bụng trên, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

• Rối loạn da và mô dưới da:

  + Không rõ: Phù mạch, viêm da, ngứa, nổi mề đay.

• Rối loạn toàn thân và tại chỗ:

  + Ít gặp: Suy nhược.

• Các nghiên cứu khảo sát:

  + Thường gặp: Tăng cân.

• Hướng dẫn cách xử trí ADR: Có thể giảm nhẹ các ADR của thuốc bằng cách giảm liều.

Quá liều và cách xử trí

• Triệu chứng quá liều:

  + Không có thêm các phản ứng bất lợi đặc hiệu liên quan đến quá liều được báo cáo với piracetam.

  + Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống piracetam liều 75 g. Một trường hợp tiêu chảy có máu kèm đau bụng, có liên quan đến uống liều 75 g piracetam mỗi ngày.

• Xử trí quá liều:

  + Trong trường hợp quá liều cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách rửa dạ dày, hoặc gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với quá liều piracetam. Điều trị quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu. Hiệu quả chiết xuất của quá trình thẩm tách máu là 50 - 60% piracetam.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:

• Liều dùng:

  + Liều thường dùng là 30 – 160 mg/ kg/ ngày, chia đều ngày 2 lần hoặc 3 – 4 lần.

  + Điều trị dài ngày các hội chứng tâm thần thực thể ở người cao tuổi: 1,5 – 3 viên/ ngày.

  + Liều có thể cao tới 6 viên/ ngày trong những tuần đầu.

  + Điều trị nghiện rượu: 15 viên/ ngày trong thời gian đầu. Duy trì: 3 viên/ ngày.

  + Suy giảm nhận thức sau chấn thương não (có kèm chóng mặt hoặc không): Ban đầu: 11 – 15 viên/ ngày. Duy trì: 3 viên/ ngày, uống ít nhất trong 3 tuần.

  + Thiếu máu hồng cầu liềm: 160 mg/ kg/ ngày, chia đều 4 lần.

  + Điều trị giật rung cơ: 9 viên/ ngày, chia làm 2 – 3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3 – 4 ngày một lần, tăng thêm 6 viên/ ngày cho đến liều tối đa 30 viên/ ngày. Sau khi đã đạt liều tối ưu của piracetam, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm. Không dùng cho trẻ dưới 16 tuổi.

  + Người cao tuổi: Điều chỉnh liều ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận. Khi điều trị dài hạn, cần đánh giá thường xuyên hệ số thanh thải creatinin để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết.

  + Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều. Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan kèm suy thận.

  + Bệnh nhân suy thận: Điều chỉnh liều theo hệ số thanh thải creatinin (Cl cr) như sau:

  Hệ số thanh thải creatinin (ml/ phút)	Liều và số lần dùng
  > 80	Liều bình thường, chia 2-4 lần/ ngày
  50-79	2/3 liều bình thường, chia 2-3 lần/ ngày
  30-49	1/3 liều bình thường, chia 2 lần/ ngày
  20-29	1/6 liều bình thường, dùng 1 lần/ ngày
  <20	Không dùng thuốc.

• Cách dùng: Dùng đường uống, có thể uống thuốc vào bữa ăn hoặc xa bữa ăn đều được. Uống nguyên viên thuốc với một cốc nước.

Hạn dùng:

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản

• Nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng và ẩm.

Tiêu chuẩn áp dụng

• TCCS

Lưu ý

• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Sản xuất tại

• CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM VÀ SINH HỌC Y TẾ

  Lô III - 18 đường số 13, KCN Tân Bình, P. Tây Thạnh, Q. Tân Phú, TP. Hồ Chí Minh